Nanoptic 90 PlusによるシクロスポリンAの粒度分布測定
2020-11-02Application Briefs
シクロスポリンAは11個のアミノ酸からなる環状ポリペプチドで、真菌の活性代謝物に由来する。強力な免疫抑制薬であり、現在では移植片拒絶反応の予防、いくつかの自己免疫疾患の治療、いくつかの寄生虫疾患の治療に日常的に使用されている。[シクロスポリンAは経口投与が主で、ポリペプチドはほとんど凝集状態で存在する。凝集体のサイズと分布は、薬物の安定性、送達、吸収に密接に関係している。
本報告では、Nanoptic 90 Plusを用いて、3種類のシクロスポリンAサンプルの粒子径分布を測定し、粒子径の違いを明らかにしました。
ナノ粒子径アナライザーNanoptic 90 Plus
サンプルの調製
3種類のシクロスポリンA溶液について、サンプル情報は以下の通りである：
Nanoptic 90 Plusの内蔵温度制御システムでは、デフォルトの試験温度は25℃に制御されている。この3つのサンプルでは、人体の温度環境をシミュレートするために37℃に設定した。
各サンプルは、再現性を確認するため、サンプルセルに入れた後、少なくとも3回測定した。
結果と考察
サンプルの散乱信号を解析することにより、サンプルの相関関数を得た：
図1、図2、図3に3つの試料の相関関数を示す。図1、図2、図3は、3つのサンプルの相関関数です。結果の再現性が優れていることから、Nanoptic 90 Plus光学システムの感度と安定性が高いことがわかります。
図4、図5および図6は、3つのサンプルの複数回測定における粒度分布を示します。このような測定条件下での各試料の粒度分布は、良好な再現性に達していることがわかります。このうち、試料2#と試料3#の分布曲線には、ごく少量の粗大なシクロスポリンA凝集体が認められた。これらの成分の含有量が少ないことは、薬剤の経口バイオアベイラビリティに影響を与えないかもしれないが、少量の凝集体の存在は、おそらく系の不安定性を示していると考えられる。したがって、これらの凝集体の大きさや粒度分布が経時的に変化するかどうかを観察することにより、今後の研究においてサンプルの特性評価を継続する価値がある。
図7では、3つの試料の粒度分布が重なっており、3#試料の粒度分布が1#試料および2#試料よりも著しく高いことがわかる。
試料の複数回の試験結果を下表に示す：
参考文献
[1] By Ben Mills - 自作, パブリックドメイン, https://commons.wikimedia.org/w/index.php?curid=3644616
[2] Yikrazuulによる - 自作、パブリックドメイン、https://commons.wikimedia.org/w/index.php?curid=4318711
[3] Klyashchitsky, B.A., Owen, A.J., 1998.シクロスポリンのドラッグデリバリーシステム：成果と合併症。J. Drug Target 5, 443-458.
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