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Medição da distribuição do tamanho de partículas da ciclosporina A com o Nanoptic 90 Plus

2020-11-02Application Briefs

A ciclosporina A é um polipeptídeo cíclico composto por 11 aminoácidos derivados de um metabólito ativo de fungos. É um potente medicamento imunossupressor, atualmente usado rotineiramente na prevenção da rejeição de enxertos, no tratamento de várias doenças autoimunes e no tratamento de algumas doenças parasitárias. [3] A ciclosporina A é administrada principalmente por via oral, na qual os polipeptídeos existem principalmente em um estado agregado. O tamanho e a distribuição dos agregados estão intimamente relacionados à estabilidade, à liberação e à absorção do medicamento.

Neste relatório, medimos a distribuição do tamanho das partículas de três amostras de ciclosporina A para diferenciar as diferenças de tamanho entre elas usando o Nanoptic 90 Plus.

Nanoparticle Size Analyzer-Nanoptic 90 Plus

Analisador de tamanho de nanopartículas: Nanoptic 90 Plus

Preparação da amostra

Para três soluções de ciclosporina A, as informações da amostra são as seguintes:

No sistema de controle de temperatura integrado do Nanoptic 90 Plus, a temperatura padrão do teste é controlada para 25 ℃. Para essas três amostras, definimos a temperatura em 37°C para simular a temperatura ambiente dos corpos humanos.

Cada amostra foi medida pelo menos três vezes depois de ser colocada na célula de amostra, para verificar a repetibilidade.

Resultados e discussão

Ao analisar os sinais dispersos das amostras, obtivemos as funções de correlação dessas amostras:

correlation functions of 1sample by Nanoparticle Size Analyzer

A Figura 1, a Figura 2 e a Figura 3 mostram as funções de correlação das três amostras. Pode-se observar que a repetibilidade dos resultados é excelente, o que ilustra a alta sensibilidade e estabilidade do sistema óptico Nanoptic 90 Plus.

particle size distribution of 2-3 sample

A Figura 4, a Figura 5 e a Figura 6 mostram as distribuições de tamanho de partícula das três amostras em várias medições. Pode-se observar que a distribuição do tamanho das partículas de cada amostra nessas condições de medição alcançou boa repetibilidade. Entre elas, uma quantidade muito pequena de agregados grosseiros de ciclosporina A foi encontrada nas curvas de distribuição da amostra 2# e da amostra 3#. O pequeno conteúdo desses componentes pode não afetar a biodisponibilidade oral do medicamento, mas a presença de uma pequena quantidade de agregados provavelmente indica a instabilidade do sistema. Portanto, vale a pena continuar a caracterizar as amostras em pesquisas futuras, observando se o tamanho e a distribuição do tamanho desses aglomerados mudam com o tempo.

Na Figura 7, as distribuições de tamanho de partícula das três amostras estão sobrepostas, e pode-se observar que a distribuição de tamanho de partícula da amostra 3# é significativamente maior do que a da amostra 1# e a da amostra 2#.

Os resultados de vários testes de amostras são mostrados na tabela abaixo:

A partir dos resultados de tamanho de partícula, podemos ver a diferença no tamanho médio Z das três amostras. O tamanho da partícula da amostra 1# e da amostra 2# são semelhantes, enquanto o tamanho da partícula da amostra 3# é significativamente maior do que o das duas primeiras amostras. O desvio padrão relativo de medições repetidas é menor que 3%, o que mostra que todas as amostras são estáveis durante a medição. Por meio do coeficiente de distribuição (PdI), podemos ver que, para a amostra 3#, não apenas o resultado do tamanho é maior, mas também o valor de PdI excede significativamente as outras amostras, o que pode estar relacionado ao processo de fabricação específico da formulação.

Referência
[1] Por Ben Mills - Trabalho próprio, Domínio público, https://commons.wikimedia.org/w/index.php?curid=3644616
[2] Por Yikrazuul - Trabalho próprio, domínio público, https://commons.wikimedia.org/w/index.php?curid=4318711
[3] Klyashchitsky, B.A., Owen, A.J., 1998. Drug delivery systems for cyclosporine: achievements and complications (Sistemas de liberação de medicamentos para ciclosporina: conquistas e complicações). J. Drug Target 5, 443-458.

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