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Medición de la distribución del tamaño de las partículas de ciclosporina A con el Nanoptic 90 Plus

2020-11-02Application Briefs

La ciclosporina A es un polipéptido cíclico compuesto de 11 aminoácidos derivados de un metabolito activo de hongos. Es un potente fármaco inmunosupresor, que actualmente se utiliza de forma rutinaria en la prevención del rechazo de injertos, el tratamiento de varias enfermedades autoinmunes, así como en el tratamiento de algunas enfermedades parasitarias. [3] La ciclosporina A se administra principalmente por vía oral, en la que los polipéptidos existen sobre todo en estado agregado. El tamaño y la distribución de los agregados están estrechamente relacionados con la estabilidad, la administración y la absorción del fármaco.

En este informe, medimos la distribución del tamaño de partícula de tres muestras de ciclosporina A para diferenciar las diferencias de tamaño de las mismas utilizando el Nanoptic 90 Plus.

Nanoparticle Size Analyzer-Nanoptic 90 Plus

Analizador de tamaño de nanopartículas Nanoptic 90 Plus

Preparación de las muestras

Para tres soluciones de ciclosporina A, la información de la muestra es la siguiente:

En el sistema incorporado de control de temperatura del Nanoptic 90 Plus, la temperatura de prueba por defecto se controla a 25℃. Para estas tres muestras, fijamos la temperatura en 37℃ para simular el ambiente de la temperatura de cuerpos humanos.

Cada muestra se midió al menos tres veces después de colocarla en la celda de muestra, con el fin de comprobar la repetibilidad.

Resultados y discusión

Analizando las señales dispersas de las muestras, obtuvimos las funciones de correlación de las mismas:

correlation functions of 1sample by Nanoparticle Size Analyzer

Las figuras 1, 2 y 3 muestran las funciones de correlación de las tres muestras. Puede observarse que la repetibilidad de los resultados es excelente, lo que ilustra la alta sensibilidad y estabilidad del sistema óptico Nanoptic 90 Plus.

particle size distribution of 2-3 sample

Las figuras 4, 5 y 6 muestran las distribuciones granulométricas de las tres muestras en mediciones múltiples. Puede observarse que la distribución del tamaño de partícula de cada muestra en tales condiciones de medición ha alcanzado una buena repetibilidad. Entre ellas, se encontró una cantidad muy pequeña de agregados gruesos de ciclosporina A en las curvas de distribución de la muestra 2# y la muestra 3#. El pequeño contenido de estos componentes puede no afectar a la biodisponibilidad oral del fármaco, pero la presencia de una pequeña cantidad de agregados indica probablemente la inestabilidad del sistema. Por lo tanto, vale la pena seguir caracterizando las muestras en futuras investigaciones, observando si el tamaño y la distribución del tamaño de estos aglomerados cambian con el tiempo.

En la figura 7, se superponen las distribuciones granulométricas de las tres muestras, y puede observarse que la distribución granulométrica de la muestra 3# es significativamente mayor que la de la muestra 1# y la muestra 2#.

Los resultados de los ensayos múltiples de las muestras se muestran en la tabla siguiente:

A partir de los resultados del tamaño de las partículas, podemos ver la diferencia en el tamaño medio Z de las tres muestras. El tamaño de las partículas de la muestra 1# y la muestra 2# son similares, mientras que el tamaño de las partículas de la muestra 3# es significativamente mayor que el de las dos primeras muestras. La desviación típica relativa de las mediciones repetidas es inferior al 3%, lo que demuestra que todas las muestras son estables durante la medición. A través del coeficiente de distribución (PdI), podemos ver que para la muestra 3#, no sólo el resultado del tamaño es mayor, sino que también el valor PdI supera significativamente a otras muestras, lo que puede estar relacionado con el particular proceso de fabricación de la formulación.

Referencia
[1] Por Ben Mills - Obra propia, dominio público, https://commons.wikimedia.org/w/index.php?curid=3644616
[2] Por Yikrazuul - Obra propia, Dominio Público, https://commons.wikimedia.org/w/index.php?curid=4318711
[3] Klyashchitsky, B.A., Owen, A.J., 1998. Drug delivery systems for cyclosporine: achievements and complications. J. Drug Target 5, 443-458.

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