bettersize
Главная > Узнать > Центр знаний > Измерение распределения частиц по размерам циклоспорина А с помощью Nanoptic 90 Plus

Измерение распределения частиц по размерам циклоспорина А с помощью Nanoptic 90 Plus

2020-11-02Application Briefs

stick model and structural formula of Cyclosporin A
 
 

Циклоспорин А - это циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот и получаемый из активного метаболита грибов. Это мощный иммуносупрессивный препарат, который в настоящее время широко используется для профилактики отторжения трансплантата, лечения ряда аутоиммунных заболеваний, а также для лечения некоторых паразитарных болезней. [3] Циклоспорин А в основном принимается перорально, при этом полипептиды в основном существуют в агрегированном состоянии. Размер и распределение агрегатов тесно связаны со стабильностью, доставкой и всасыванием препарата.

 

 

В данном отчете мы измерили распределение частиц по размерам трех образцов циклоспорина А, чтобы выявить различия в их размерах с помощью Nanoptic 90 Plus.

 
Nanoparticle Size Analyzer-Nanoptic 90 Plus
 
Анализатор размера наночастиц: Nanoptic 90 Plus
 
 

Подготовка образцов

 

Для трех растворов циклоспорина А мы подготовили следующие образцы:

 

 
info table of three cyclosporin A solutions
 
 
 
Во встроенной системе контроля температуры Nanoptic 90 Plus по умолчанию установлена температура 25℃. Для этих трех образцов мы установили температуру 37℃, чтобы имитировать температурную среду человеческого тела.
 
 
Каждый образец измерялся не менее трех раз после помещения в ячейку для образцов, чтобы проверить воспроизводимость результатов.
 
 

Результаты и обсуждение

 

 

Анализируя рассеянные сигналы образцов, мы получили корреляционные функции этих образцов:

 

 
 
correlation functions of 1sample by Nanoparticle Size Analyzer
 
correlation functions of 2 sample by Nanoparticle Size Analyzer
 
correlation functions of 3 sample by Nanoparticle Size Analyzer
 
 
 
На рис. 1, рис. 2 и рис. 3 представлены корреляционные функции трех образцов. Видно, что повторяемость результатов превосходна, что свидетельствует о высокой чувствительности и стабильности оптической системы Nanoptic 90 Plus.
 
 
 
particle size distribution of 1 sample
 
particle size distribution of 2-3 sample
 
particle size distribution overlay of 3 samples
 
 
 
На Рисунке 4, Рисунке 5 и Рисунке 6 представлены распределения частиц по размерам для трех образцов при многократных измерениях. Видно, что распределение частиц по размерам каждого образца при таких условиях измерения достигло хорошей повторяемости. Среди них на кривых распределения образца 2# и образца 3# было обнаружено очень небольшое количество крупных агрегатов циклоспорина A. Небольшое содержание этих компонентов может не влиять на пероральную биодоступность препарата, но наличие небольшого количества агрегатов, вероятно, свидетельствует о нестабильности системы. Поэтому в дальнейших исследованиях стоит продолжить изучение характеристик образцов, наблюдая за тем, изменяется ли размер и распределение по размерам этих агломератов с течением времени.
 
 
На рисунке 7 наложены распределения частиц по размерам трех образцов, и видно, что распределение частиц по размерам образца 3# значительно выше, чем образцов 1# и 2#.
 
 
Результаты многократных испытаний образцов приведены в таблице ниже:
 
 
 
summary table of particle size distribution of 3 samples
 
 Из результатов определения размера частиц видна разница в среднем размере Z трех образцов. Размер частиц образца 1# и образца 2# схож, в то время как размер частиц образца 3# значительно больше, чем у первых двух образцов. Относительное стандартное отклонение при повторных измерениях составляет менее 3 %, что свидетельствует о стабильности всех образцов во время измерений. По коэффициенту распределения (PdI) видно, что у образца 3# не только наибольший результат по размеру, но и значение PdI значительно превышает другие образцы, что может быть связано с особым процессом производства рецептуры.
 
 

Ссылка
[1] Бен Миллс - собственная работа, общественное достояние, https://commons.wikimedia.org/w/index.php?curid=3644616
[2] By Yikrazuul - Own work, Public Domain, https://commons.wikimedia.org/w/index.php?curid=4318711
[3] Klyashchitsky, B.A., Owen, A.J., 1998. Системы доставки лекарств для циклоспорина: достижения и осложнения. J. Drug Target 5, 443-458.

 

 

Rate this article

Share On

share
facebook twitter linkedin